HEPIUS Aromasin (Exemestane) 25 mg CAS:107868-30-4

L'aromasina (Exemestane) és un compost farmacèutic important, utilitzat principalment per tractar el càncer de mama.

1. Informació bàsica

Nom anglès: Exemestane (Aromasin)

Nom químic: 1,4-diè-3,17-diona-6-metileneandrostà o 6-metileneandrostà-1,4-diè{{ 8}},17-dione

Número CAS: 107868-30-4

Fórmula molecular: C20H24O2

Pes molecular: 296,41

Propietats: pastilles revestides amb pel·lícula blanques, blanques o blanques després d'eliminar el recobriment

2. Propietats del fàrmac

Mecanisme d'acció: Aromasin (Exemestane) és un inactivador de l'aromatasa esteroide irreversible, que és estructuralment similar al substrat natural de l'enzim, androstenediona, i pot servir com a pseudosubstrat de l'aromatasa. Inactiva l'aromatasa en unir-se de manera irreversible al seu lloc actiu (aquesta acció també s'anomena "inhibició autodestructiva"), reduint així significativament el nivell d'estrògens a la circulació sanguínia de les dones menopausiques. Tanmateix, no té cap efecte significatiu sobre la biosíntesi de corticoides i aldosterona a les glàndules suprarenals.

Farmacocinètica: Aromasin (Exemestane) s'absorbeix ràpidament després de l'administració oral i es distribueix àmpliament en diversos teixits. Es metabolitza principalment per oxidació del grup 6-metilè i reducció del grup 17-ceto, i els metabòlits són inactius o tenen una inhibició feble de l'activitat de l'aromatasa. El fàrmac s'excreta principalment per l'orina i les femtes, representant un 40% cadascun, i el fàrmac original excretat a l'orina és inferior a l'1% de la dosi. La seva vida mitjana terminal mitjana és de 24 hores.

3. Indicacions i ús

Indicacions: Aromasin (Exemestane) és adequat per a pacients postmenopàusiques amb càncer de mama avançat la malaltia ha progressat després del tractament amb tamoxifè. També s'utilitza per al tractament adjuvant de dones postmenopàusiques amb càncer de mama precoç positiu per al receptor d'estrògens que han rebut dos o tres anys de tractament amb tamoxifè i han passat a Aromasin (Exemestane) per completar cinc anys consecutius de teràpia hormonal adjuvant.

Dosi i administració: En general, la dosi recomanada d'Aromasin (Exemestane) és de 25 mg al dia, presa després dels àpats. No cal ajustar la dosi en pacients amb insuficiència hepàtica i renal lleu. Si s'utilitza amb certs fàrmacs com la rifampicina i la fenitoïna, la dosi s'ha d'ajustar a 50 mg al dia.

4. Reaccions adverses i precaucions

Reaccions adverses habituals: incloses nàusees, boca seca, restrenyiment, diarrea, marejos, insomni, erupció cutània, fatiga, febre, edema, dolor, vòmits, dolor abdominal, etc. També poden presentar símptomes com hipertensió, depressió, ansietat, dispnea i tos. ocorren. A més, Aromasin (Exemestane) també pot afectar la densitat mineral òssia i augmentar el risc d'osteoporosi i fractures.

Reaccions adverses greus: encara que rar, Aromasin (Exemestane) pot causar danys hepàtics greus.

Precaucions:

Abans d'utilitzar Aromasin (Exemestane), s'ha d'informar el metge de l'historial mèdic complet del pacient, inclòs l'historial d'al·lèrgies, l'estat de la funció hepàtica i renal, etc.

Eviteu beure alcohol mentre utilitzeu Aromasin (Exemestane), ja que l'alcohol pot augmentar els efectes secundaris del fàrmac.

Aromasin (Exemestane) està contraindicat per a dones embarassades i lactants.

Aromasin (Exemestane) s'ha d'utilitzar amb precaució en pacients amb disfunció hepàtica i renal de moderada a severa.

Aromasin (Exemestane) no s'ha d'utilitzar en combinació amb fàrmacs d'estrògens per evitar interferències.

5. Interaccions amb fàrmacs

Quan s'utilitza Aromasin (Exemestane) en combinació amb altres fàrmacs (com la rifampicina, la fenitoïna), pot ser que s'hagi d'ajustar la dosi.

Durant l'ús d'Aromasin (Exemestane), els pacients han d'informar als seus metges de tots els medicaments que estan prenent actualment, inclosos els medicaments amb recepta, els medicaments sense recepta i els suplements a base d'herbes, per evitar possibles interaccions farmacològiques.

L'efecte principal d'Aromasin (Exemestane) és un inhibidor oral de l'aromatasa, utilitzat principalment per tractar pacients amb càncer de mama postmenopàusiques:

1. Mecanisme d'actuació

L'aromasina inhibeix l'aromatasa i redueix el nivell d'estrògens al cos, inhibint així el creixement de tumors dependents d'estrògens. L'aromatasa és el principal enzim que converteix els andrògens en estrògens en dones postmenopàusiques. L'aromasina, com a inactivador de l'aromatasa esteroide irreversible, està estructuralment relacionada amb el substrat natural androstenediona, actuant com a pseudosubstrat de l'aromatasa i es processa en un intermedi que s'uneix de manera irreversible al lloc actiu de l'enzim, provocant la seva inactivació, un efecte també conegut com a "inhibició del suïcidi". L'aromasina redueix significativament les concentracions d'estrògens circulants en dones postmenopàusiques, però no té cap efecte detectable sobre la biosíntesi suprarenal de corticoides o aldosterona.

2. Aplicació clínica

Teràpia adjuvant per al càncer de mama precoç:

Aplicable a dones postmenopàusiques amb càncer de mama amb receptor d'estrògens positius (ER+) que han estat prenent tamoxifè durant 2 o 3 anys per tractar el càncer de mama i decideixen canviar a Aromasin com a teràpia adjuvant per completar un total de 5 anys de teràpia hormonal.

Tractament del càncer de mama avançat:

Aplicable a dones postmenopàusiques que han provat el tamoxifè però que el fàrmac és ineficaç o deixa de funcionar.

3. Propietats del fàrmac

Forma de dosificació i ús:

Aromasin és una pastilla blanca recoberta de pel·lícula que apareix de color blanc o blanc brut després d'eliminar el recobriment.

La dosi recomanada és de 25 mg un cop al dia després dels àpats.

Farmacocinètica:

L'aromasina s'absorbeix ràpidament, amb almenys un 42% d'absorció al tracte gastrointestinal.

Es distribueix àmpliament en diversos teixits, amb una taxa d'unió a proteïnes plasmàtiques del 90%.

Té una àmplia gamma de metabolisme, principalment mitjançant l'oxidació del grup 6-metilè i la reducció del grup 17-ceto, i els metabòlits són inactius o tenen una inhibició feble de l'activitat de l'aromatasa.

Els metabòlits s'excreten principalment per l'orina i les femtes, representant un 40% cadascun, i el fàrmac original excretat a l'orina és inferior a l'1% de la dosi.

La vida mitjana terminal mitjana és de 24 hores.

4. Reaccions adverses

Les principals reaccions adverses d'Aromasin inclouen nàusees, boca seca, restrenyiment, diarrea, marejos, insomni, erupció cutània, fatiga, febre, edema, dolor, vòmits, dolor abdominal, augment de la gana, augment de pes, etc. A més, símptomes com hipertensió També es poden produir depressió, ansietat, dispnea i tos. En assaigs clínics, només uns pocs pacients van interrompre el tractament a causa de reaccions adverses.

5. Precaucions

Els pacients amb al·lèrgies conegudes a Aromasin o a qualsevol excipient estan prohibits.

Les dones premenopàusiques generalment no utilitzen Aromasin.

Aromasin no s'ha d'utilitzar en combinació amb fàrmacs d'estrògens per evitar interferències.

Els pacients amb insuficiència hepàtica i renal de moderada a severa han d'utilitzar Aromasin amb precaució.

Les dones embarassades i lactants estan prohibides d'utilitzar Aromasin.

En resum, Aromasin (Exemestane) inhibeix principalment l'aromatasa per reduir els nivells d'estrògens al cos, inhibint així el creixement de tumors dependents d'estrògens. S'utilitza principalment per tractar pacients amb càncer de mama postmenopàusiques. Quan l'utilitzeu, cal parar atenció a les seves reaccions adverses i contraindicacions, i utilitzar-lo amb precaució sota la guia d'un metge.

La dosi d'Aromasin (Exemestane) s'ha de determinar segons la situació específica del pacient i el consell del metge:

1. Dosificació general

La dosi recomanada d'Aromasin (Exemestane) és de 25 mg (1 comprimit) un cop al dia, que s'ha de prendre per via oral després dels àpats.

2. Dosificació per a poblacions especials

Persones amb insuficiència hepàtica i renal:

Els pacients amb insuficiència hepàtica i renal de lleu a moderada generalment no necessiten ajustar la dosi.

Tanmateix, per als pacients amb insuficiència hepàtica i renal greu, s'ha d'utilitzar amb precaució i s'ha de determinar la dosi adequada sota la guia d'un metge.

Pacients grans:

La dosi dels pacients grans és generalment la mateixa que la dels pacients joves, però també s'ha de determinar segons la situació específica del pacient i el consell del metge.

3. Medicació combinada

Quan s'utilitza Aromasin (Exemestane) en combinació amb altres fàrmacs, pot ser que s'hagi d'ajustar la dosi. Per exemple, quan s'utilitza amb certs fàrmacs com la rifampicina o la fenitoïna, és possible que s'hagi d'augmentar la dosi a 50 mg (2 comprimits) per dia. Però tingueu en compte que aquest ajust s'ha de fer sota la guia d'un metge per garantir la seguretat i l'eficàcia del medicament.

4. Durada de la medicació

Càncer de mama precoç:

Per als pacients amb càncer de mama precoç, normalment s'ha de prendre Aromasin (Exemestane) durant 5 anys per completar la teràpia adjuvant.

Càncer de mama avançat:

Per a pacients amb càncer de mama avançat, Aromasin (Exemestane) s'ha de prendre contínuament fins que el tumor progressi o es produeixin reaccions adverses intolerables.

5. Precaucions

Seguiu els consells del metge:

Quan utilitzeu Aromasin (Exemestane), els pacients han de seguir estrictament els consells del metge i la medicació prescrita, no augmentar ni disminuir la dosi per si mateixos i no aturar la medicació a voluntat.

Controlar les reaccions adverses:

Durant el període de medicació, els pacients han de ser controlats i avaluats periòdicament pel metge per detectar i tractar oportunament les possibles reaccions adverses. Les reaccions adverses habituals inclouen nàusees, boca seca, restrenyiment, diarrea, marejos, insomni, etc.

Interaccions amb fàrmacs:

Quan utilitzeu Aromasin (Exemestane), els pacients han d'informar els seus metges d'altres fàrmacs que estan prenent per evitar interaccions entre fàrmacs que provoquen reaccions adverses o redueixen l'eficàcia.

Condicions d'emmagatzematge:

Aromasin (Exemestane) s'ha d'emmagatzemar en un lloc sec, fresc i ben ventilat, lluny de la llum solar directa i de les altes temperatures.

Els beneficis d'Aromasin (Exemestane) es reflecteixen principalment en el seu efecte en el tractament del càncer de mama positiu amb receptors d'estrògens postmenopàusics:

1. Principals efectes terapèutics

Reducció dels nivells d'estrògens: l'exemestà, com a inhibidor de l'aromatasa, pot inhibir eficaçment l'activitat de l'aromatasa al cos, reduint així la producció d'estrògens. Aquest és un mitjà eficaç d'inhibició del creixement de les cèl·lules de càncer de mama dependents d'estrògens.

Tractament adjuvant del càncer de mama: l'exemestano s'utilitza principalment per tractar el càncer de mama positiu per al receptor d'estrògens en dones postmenopàusiques, inclòs el tractament adjuvant del càncer de mama invasiu precoç i el tractament del càncer de mama avançat. Normalment s'utilitza després d'altres tractaments (com la cirurgia o la quimioteràpia), que poden reduir significativament el risc de recurrència de la malaltia i poden millorar la taxa de supervivència global del pacient.

2. Beneficis clínics

Prolongació de la supervivència lliure de progressió: l'exemestà pot allargar la supervivència lliure de progressió del pacient durant el tractament, és a dir, el temps des de l'inici del tractament fins a la progressió de la malaltia.

Millora de la qualitat de vida: en inhibir eficaçment el creixement de cèl·lules canceroses de mama, l'exemestà pot alleujar els símptomes de les pacients, com ara dolor, inflor, etc., millorant així la qualitat de vida de la pacient.

3. Tolerància del pacient

Relativament pocs efectes secundaris: tot i que l'exemestà pot provocar alguns efectes secundaris, com ara fatiga, dolors articulars, sofocos, etc., aquests efectes secundaris normalment es poden controlar ajustant la dosi o tractament simptomàtic. En comparació amb altres fàrmacs de quimioteràpia, l'exemestà té relativament pocs efectes secundaris, cosa que permet als pacients tolerar millor el tractament.

Alta seguretat: Exemestane té una alta taxa d'eliminació, principalment una eliminació metabòlica, que redueix el temps residual del fàrmac al cos i redueix el risc d'acumulació de fàrmacs i reaccions tòxiques.

WhatsApp/Telegram:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

Skype

Etiquetes populars: hepius aromasin(exemestane) 25mg cas:107868-30-4, Xina hepius aromasin(exemestane) 25mg cas:107868-30-4 fabricants, proveïdors, fàbrica