RAWS en pols viagra (citrat de sildenafil) tractant disfunció erèctil CAS: 171599-83-0

#### ** 1. Visió general **

Sildenafil Citrate és el primer inhibidor de la fosfodiesterasa oral -5 (pde -5) desenvolupat per Pfizer. Va ser aprovat per la FDA el 1998 per al tractament de la disfunció erèctil masculina (ED). La seva API és una pols cristal·lina blanca a fora de blanc amb alta selectivitat i efecte durador, convertint-se en una fita en el camp del tractament ED. A més, els seus derivats (com Revatio®) també s’utilitzen en el tractament de la hipertensió arterial pulmonar (PAH).

#### ** 2. Propietats químiques i número CAS **

1. ** Estructura química **

- Fórmula molecular: c₂₂h₃₀n₆o₄s · c₆h₈o₇

- Pes molecular: 666,7 g/mol

- Característiques estructurals: conté nucli pirazolopirimidinona i grup sulfonil, i la forma citrat millora la solubilitat en aigua.

2. ** Número CAS **

- Sildenafil Base: 171599-83-0

- Sildenafil Citrate: 139755-83-4

3. ** Propietats físiques i químiques **

- Solubilitat: lleugerament soluble en aigua (3,5 mg/ml, 25 graus), fàcilment soluble en DMSO i metanol.

- Punt de fusió: 188-190 grau (temperatura de descomposició).

- Estabilitat: emmagatzemat en fosc, sensible al pH (pH òptim 3-5).

#### ** 3. Anàlisi de classificació i avantatges **

Segons el formulari d'aplicació i preparació, l'API de sildenafil es pot dividir en les categories següents:

##### ** 1. Classificació per indicació **

- ** API per al tractament amb ED **

- ** Avantatges **: Inhibició selectiva de PDE -5, millora de la vasodilatació No mediada per NO, biodisponibilitat oral aproximada del 40%.

- ** DOSIGE **: La formulació típica és 25-100 tauleta mg, efectiva en 30-60 minuts.

- ** API per al tractament amb PAH (Revatio®) **

- ** Avantatges **: Reduir la pressió de l'artèria pulmonar i millorar la capacitat d'exercici del pacient inhibint la PDE vascular pulmonar -5.

- ** dosificació **: 20 mg de comprimit, 3 vegades al dia; o forma de dosi d'injecció.

##### ** 2. Classificació mitjançant procés de formulació **

- ** API de tauleta ordinària **

- Requisits del procés: control de la mida de les partícules (D90 ＜ 50 μm) per millorar la dissolució.

- ** Desintegrar oralment tablet/llançament immediat API de dosificació **

- Avantatges: No cal prendre amb aigua, adequat per a pacients amb disfagia.

- ** API de formulació nanocristalina **

- Destaquen tècnics: millorar la biodisponibilitat i reduir els efectes secundaris dependents de la dosi.

##### ** 3. Classificació per nivell de puresa **

- ** Grau Pharmacopoeia (USP/EP/CHJP) **

- estàndard: puresa superior o igual a 99. 0%, impuresa única <0. 1%.

- ** Grau de síntesi personalitzada **

- Aplicació: es pot personalitzar la investigació científica o el desenvolupament de formulació especial, els marcadors deuterats (com D 3- sildenafil) es poden personalitzar.

#### ** 4. Procés de síntesi i dificultats tècniques **

1. ** Ruta de síntesi química **

- ** Procés principal **: 2- La pentanona s'utilitza com a material inicial, i es sintetitza mitjançant 7 passos de condensació, ciclització, sulfonació, etc.

- ** Intermedis clau **: Esquelet de pirazolopirimidinona (pas 3), Introducció del grup de sulfonamides (pas 5).

2. ** Tecnologia de purificació **

- Optimització de cristal·lització: el mètode de cristal·lització antisolvent s’utilitza per controlar la forma de cristall (principalment el polimorf I).

- Purificació cromatogràfica: s'utilitza per eliminar les impureses quirals (com R-Isomer).

3. ** Millora de la química verda **

- Síntesi de fase sòlida: redueix l’ús de dissolvents orgànics i augmenta el rendiment a més del 75%.

- Catàlisi enzimàtica: substituïu els reactius de sulfonació altament tòxics i redueixen la càrrega ambiental.

#### ** 5. Control de qualitat i estàndards de farmacopea **

1. ** Elements de prova clau **

- ** Determinació del contingut **: mètode HPLC (estàndard USP: 98. 0%-102. 0%).

- ** Espectre de la impuresa **: incloent 8 impureses conegudes com ara productes n-demetilats i epòxids.

- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).

2. ** Estudi d’estabilitat **

- Prova accelerada (4 0 grau /75% RH, 6 mesos): creixement total de la impuresa inferior o igual al 0,5%.

- Fotostabilitat: ha de complir les directrius ICH Q1B.

#### ** 6. Mercat global i entorn regulador **

- ** Major fabricants **: Pfizer (investigació original), Dr. Reddy's de l'Índia, Grup de China Guangyao, etc.

- ** Requisits normatius **: Cal complir amb CGMP, ICH Q7, la Xina ha de passar NMPA Inspection in situ.

- ** Situació de la patent **: Les patents bàsiques han caducat i els medicaments genèrics globals representen més del 70%.

- ** Tendència de preus **: el preu de l'API és d'aproximadament $ 2000-2500/kg (2023 dades).

#### ** 7. Tendències futures de desenvolupament **

1. ** Desenvolupament de noves formes de dosificació **: pegats transdèrmics, injeccions d’acció llarga (com ara microsfores PLGA).

2. ** Expansió d’indiccions **: Estudis preclínics de la malaltia d’Alzheimer i edema pulmonar d’alta altitud.

3. ** Innovació del procés **: La química del flux continu millora l'eficiència de la síntesi.

4. ** Biosimilars **: Exploració de vies de síntesi de bacteris d’enginyeria basades en la tecnologia CRISPR.

#### ** 8. Especificacions d’emmagatzematge i transport **

-** Condicions **: a prova de llum, aeri, 20-25 grau (a llarg termini); 2-8 grau (millor per a emmagatzematge a llarg termini).

-** Embalatge **: bossa de paper d'alumini de doble capa plena de nitrogen, a més d'agent a prova d'humitat.

- ** Transport **: Cadena de fred (2-8 grau) és necessari, eviteu vibracions severes.

#### ** Conclusió **

Les barreres tècniques de l’API de Sildenafil són elevades, però les seves àmplies perspectives d’aplicació impulsen la innovació contínua del procés de síntesi i la tecnologia de formulació. Amb el desenvolupament de la medicina de precisió, el seu potencial en tractament personalitzat serà alliberat encara més.

Mètodes de pagament compatibles

 

 

Admetem diversos mètodes de pagament

 

Poseu -vos en contacte amb nosaltres

 

 

Podeu contactar amb nosaltres mitjançant WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.

Poseu -vos en contacte amb nosaltres ara per correu electrònic

Etiquetes populars: RAWS en pols viagra (citrat de sildenafil) tractant disfunció erèctil CAS: 171599-83-0, Xina Raws en pols viagra (citrat de sildenafil) Tractant disfunció erèctil CAS: {171599-83-0 Fabricants, proveïdors, fàbrica