Lidocaïna en pols RAWS per a anestèsia local CAS: 137-58-6

## 1. Visió general

Lidocaïna, coneguda químicament com 2- dietilamino-n- (2, 6- dimetilfenil) acetamida, és un medicament anestèsic i antiarrítmic d'aminoamida. Des de la seva primera síntesi el 1943, s’ha convertit en un dels anestèsics locals més utilitzats en la pràctica clínica. El seu número CAS és ** 137-58-6 **, la fórmula molecular C₁₄h₂₂n₂o i el pes molecular és de 234,34 g/mol. Aquest article analitzarà sistemàticament l’API de lidocaïna a partir de múltiples dimensions, incloses la classificació, les propietats químiques, el procés de producció, els camps d’aplicació i els estàndards de qualitat.

## 2. Sistema de classificació: segmentació basada en la puresa i l’ús

Les API de lidocaïna es poden dividir en les tres categories següents basades en la puresa, el procés de producció i l’ús final:

### 1. Lidocaïna de grau farmacèutic

- ** Número CAS **: 137-58-6

- ** estàndard de puresa **: major o igual al 99,5% (HPLC)

- ** Indicadors clau **: complir els estàndards de la farmacopea dels Estats Units (USP), Farmacopea europea (EP) o Farmacopea xinesa (CHP), impureses de control estrictament (com 2, 6- residu dimetillanilina<0.1%), heavy metals (<10 ppm) and microbial limits.

- ** Avantatges **:

- Alta biodisponibilitat, adequada per a injeccions, pegats, cremes i altres preparacions.

- Estricte control de processos asèptics per assegurar la seguretat clínica.

-Alta coherència per lots a lots, complir els requisits de producció de GMP.

- ** Escenaris d'aplicació **:

- Anestèsia local (com la cirurgia, l’odontologia, la dermatologia).

- Antiarrítmic (injecció intravenosa).

- Patch analgèsic (per al dolor neuropàtic).

### 2. Lidocaïna de grau industrial

- ** Número CAS **: 137-58-6

- ** estàndard de puresa **: 95%-99%

- ** Indicadors clau **: Centreu -vos en l'estabilitat física i química, amb requisits baixos per a límits microbians i impureses específiques.

- ** Avantatges **:

-rendible, adequat per a productes no invasius.

- Mida de partícules personalitzable (com la micronització).

- ** Escenaris d'aplicació **:

- Dispositius analgèsics externs (com el gel de l'elèctrode).

- Additius cosmètics (ingredients calmants).

- Preparacions anestèsiques veterinàries.

### 3. Lidocaïna de grau experimental (grau de recerca)

- ** Número CAS **: 137-58-6

- ** estàndard de puresa **: més gran o igual al 99,9% (grau d'espectrometria de masses)

-** Indicadors clau **: Impureses de traça ultra-baixa (verificació HPLC-MS), etiquetatge d’isòtops (com ara l’etiquetatge ¹³C/¹⁵n).

- ** Avantatges **:

- Apte per a la investigació del mecanisme molecular (com ara l’anàlisi d’acció del canal d’ions de sodi).

- Suport al desenvolupament del model farmacocinètic (PK/PD).

- ** Escenaris d'aplicació **:

- Laboratori de neurociència (investigació electrofisiològica).

- Nou desenvolupament de formularis de dosificació (sistema de lliurament de nanocarrier).

- Recerca en toxicologia (anàlisi de vies metabòliques).

## 3. Propietats químiques i físiques

### 1. Propietats físiques i químiques

- ** Aspecte **: pols de cristal·lina blanca, inodora, lleugerament amarga.

- ** Solubilitat **: fàcilment soluble en etanol (1: 1.5), cloroform (1:40), lleugerament soluble en aigua (1:70, 000).

- ** Punt de fusió **: 68-69 grau.

- ** Valor PKA **: 7,9 (25 graus), cosa que el fa parcialment ionitzat al pH fisiològic, que és propici per a les membranes cel·lulars penetrants.

### 2. Procés de síntesi

La ruta de síntesi principal utilitza 2, 6- dimetilanilina com a material inicial:

1. ** Reacció d’acilació **: Condensació amb clorur de cloroacetil per formar 2- chloro-n- (2, 6- dimetilfenil) acetamida.

2. ** Reacció d'aminació **: Substituïu els àtoms de clor per dietilamina en condicions alcalines per produir lidocaïna crua.

3. ** Refining **: Recristalització (sistema d’etanol/sistema d’aigua) o purificació de cromatografia de columnes.

## 4. Mecanisme farmacològic i aplicació clínica

### 1. Mecanisme d’acció

- ** Bloqueig del canal de sodi **: inhibeix reversiblement els canals de sodi amb tensió (VGSCs) i bloqueja la conducció d’impuls nerviosos.

- ** Efecte d’estabilització de la membrana **: Redueix l’autonomia dels cardiomiòcits i allarga el període refractari efectiu (efecte anti-arítmic).

### 2. Indicacions bàsiques

- ** Anestèsia local **: Infiltration Anestèsia (0. 5-1%), anestèsia de superfície (2-4%). ​​

- ** Arrhythmia **: Tachycardia ventricular (1-3 Mg/kg injecció intravenosa).

- ** Gestió del dolor **: neuràlgia postherpètica (pegat transdèrmic 5%).

## 5. Control de qualitat i seguretat

### 1. Paràmetres de qualitat clau

; Articles de prova|Estàndard de grau farmacèutic (USP)|Estàndard de grau industrial |

|----------------|-------------------|----------------|

; Puresa (HPLC)|Més gran o igual al 99,5%|Més gran o igual al 95% |

; Humitat (mètode KF)|Menys o igual a {{0}}. 5%|Menys o igual a 1,0% |

; Solvent residual (GC)|Complir amb ICH Q3C|Sense restriccions clares |

; Endotoxina bacteriana|＜ 0. 1 eu/mg|No provat |

### 2. Seguretat i emmagatzematge

- ** Dades de toxicitat **: rata oral ld₅₀ =459 mg/kg, eviteu la inhalació o el contacte amb les membranes mucoses.

- ** Estabilitat **: emmagatzemar en un contenidor segellat allunyat de la llum (2-8 grau), vàlid durant 3 anys.

- ** Especificacions de transport **: UN3249 (drogues, mercaderies perilloses a l’article 6.1).

## 6. Tendències del mercat i reguladores

- ** Principals proveïdors mundials **: Pfizer, Aspen Pharmacare, Jiangsu Hengrui Medicine, etc.

- ** Estat de la patent **: La patent del compost central ha caducat, però encara es protegeixen les noves formes de dosificació (com els liposomes).

- ** Tendències reguladores **: la FDA reforça l’avís de cardiotoxicitat dels anestèsics locals i la UE promou la tecnologia de dissolvents verds.

## 7. Futur Direccions de recerca

1. ** Sistema de lliurament dirigit **: Desenvolupar nanopartícules sensibles al pH per reduir l'exposició sistèmica.

2. ** Preparacions combinades **: combinada amb epinefrina per ampliar la durada de l’anestèsia (1: 100, 000).

3. ** Tractament de malalties neurològiques **: explorar els efectes neuromoduladors en l’epilèpsia i el dolor crònic.

## Conclusió

El sistema de classificació multidimensional de l'API de lidocaïna reflecteix el seu valor de cadena completa des de la investigació bàsica fins a la producció industrial. Amb el desenvolupament de la medicina de precisió, el desenvolupament de derivats d’alta puresa i funcionalitzats ampliarà encara més els límits de l’aplicació. L’optimització contínua del procés de síntesi i el control de qualitat és la clau per garantir la seva eficàcia i seguretat clínica.

Mètodes de pagament compatibles

 

 

Admetem diversos mètodes de pagament

 

Poseu -vos en contacte amb nosaltres

 

 

Podeu contactar amb nosaltres mitjançant WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.

Poseu -vos en contacte amb nosaltres ara per correu electrònic

Etiquetes populars: Lidocaïna en pols RAWS per a anestèsia local CAS: 137-58-6, Xina Raws Powder Lidocaine per a Anestèsia Local CAS: 137-58-6 Fabricants, proveïdors, fàbrica