Pèptids Retatrutrida 5 mg CAS:2381089-83-2

**Retatrutide** (codi de desenvolupament LY3437943) és un nou fàrmac peptídic desenvolupat per Eli Lilly per al tractament de l'obesitat, la diabetis tipus 2 i les malalties relacionades amb la síndrome metabòlica. Retatrutide és un agonista multireceptor que combina els efectes sobre el receptor del pèptid-1 semblant al glucagó (GLP-1R), el receptor del glucagó (GCGR) i el receptor del polipèptid insulinotròpic depenent de la glucosa (GIPR). Exhibeix un potencial terapèutic únic mitjançant la regulació sinèrgica del metabolisme, la promoció de la pèrdua de pes i la millora del control del sucre en sang.

La següent és una descripció detallada de Retatrutide:

### **Propietats físiques i químiques**

1. **Propietats químiques**:

- La retatrutida és un pèptid sintètic format per seqüències modificades d'hormones naturals GLP-1, GIP i glucagó.

- La seva estructura química està dissenyada com un pèptid de llarga acció per optimitzar la biodisponibilitat i perllongar l'eficàcia del fàrmac.

- És un pèptid d'alt pes molecular i s'administra principalment per injecció subcutània.

2. **Propietats físiques**:

- Pes molecular: aproximadament 4,000 a 6,000 Da (segons la modificació).

- Solubilitat: Soluble en aigua i tampó, però poc soluble en dissolvents orgànics.

- Estabilitat: Retatrutide és relativament estable en ambients biològics i s'ha modificat estructuralment per reduir la hidròlisi enzimàtica.

### **Mecanisme d'acció**

1. **GLP-1Agonisme R**:

- En actuar sobre el receptor GLP-1, Retatrutide pot promoure la secreció d'insulina, inhibir l'alliberament de glucagó i retardar el buidatge gàstric, millorant així el control del sucre en sang.

- L'agonisme GLP-1R també suprimeix la gana i ajuda a perdre pes.

2. **Agonisme GCGR**:

- En activar el receptor de glucagó, augmenta la descomposició del greix i la despesa energètica, millorant encara més l'efecte de pèrdua de pes.

- L'agonisme GCGR també pot promoure la descomposició del greix hepàtic i millorar la malaltia del fetge gras no alcohòlic (NAFLD).

3. **Agonisme GIPR**:

- L'activació dels receptors GIP pot millorar de manera sinèrgica la secreció d'insulina, reduir la resistència a la insulina i tenir un efecte positiu en la regulació de la gana i el control del pes.

Mitjançant l'acció sinèrgica d'aquests tres receptors, Retatrutide millora significativament els trastorns metabòlics i mostra excel·lents efectes de pèrdua de pes i control de glucosa.

### **Dosi i mètode d'administració**

1. **Dosi**:

- La retatrutida s'administra per injecció subcutània setmanal en assaigs clínics i el rang de dosificació sol ser de 0.5-12 mg.

- La dosi inicial és baixa (com ara 1-2 mg/setmana) i augmenta gradualment fins a la dosi objectiu per reduir l'aparició de reaccions adverses gastrointestinals.

2. **Freqüència de dosificació**:

- La freqüència de dosificació recomanada actualment és la injecció subcutània un cop per setmana.

### **Vida mitjana i farmacocinètica**

1. **Vida mitjana**:

- La retatrutida té una vida mitjana llarga d'uns 5-7 dies, cosa que admet un règim de dosificació una vegada a la setmana.

- La propietat d'acció prolongada prové de la seva modificació estructural, que allarga el temps de retenció en plasma i redueix la taxa d'eliminació del ronyó i l'enzim.

2. **Farmacocinètica**:

- Absorció: després de la injecció subcutània, s'absorbeix lentament i la concentració sanguínia arriba al màxim en 24 a 48 hores.

- Distribució: el volum de distribució és baix, i actua principalment sobre teixits receptors diana com el pàncrees, el fetge i el sistema nerviós central.

- Excreció: es metabolitza principalment pel fetge i els ronyons.

### **Cicle i efecte del tractament**

1. **Cicle de tractament**:

- El cicle de tractament recomanat és d'almenys 16 a 48 setmanes per avaluar els efectes a llarg termini de la pèrdua de pes i la millora metabòlica.

- El cicle es pot allargar segons la situació metabòlica de l'individu i els objectius de pèrdua de pes.

2. **Efecte**:

- **Pèrdua de pes**: els assaigs clínics han demostrat que a dosis altes (12 mg/setmana), Retatrutide pot reduir el pes mitjà dels pacients entre un 20 i un 24%.

- **Control glucèmic**: per als pacients amb diabetis tipus 2, Retatrutide redueix significativament els nivells d'HbA1c i millora les fluctuacions del sucre en sang.

- **Metabolisme dels greixos**: redueix el contingut de greix del fetge i té beneficis potencials per a la malaltia del fetge gras no alcohòlic i altres malalties metabòliques.

### **Reaccions adverses**

1. **Reaccions adverses freqüents**:

- Símptomes gastrointestinals: nàusees, vòmits, diarrea i restrenyiment.

- Disminució de la gana: pot provocar una desnutrició lleu, cal controlar la ingesta d'aliments.

- Reaccions al lloc d'injecció: com enrogiment o dolor lleus.

2. **Reaccions adverses rares**:

- Pancreatitis: els agonistes del receptor GLP-1 poden augmentar el risc de pancreatitis.

- Risc de tumor de tiroides: en estudis amb animals, s'associa amb agonistes de GLP-1, però no s'ha confirmat en humans.

### **Precaucions**

1. **Contraindicacions**:

- Els pacients amb antecedents de pancreatitis han de fer servir amb precaució.

- Els pacients al·lèrgics als fàrmacs pèptids estan prohibits.

- Les dones embarassades i lactants han d'evitar l'ús.

2. **Interaccions amb fàrmacs**:

- Quan s'utilitza en combinació amb altres fàrmacs que baixen la glucosa (com la insulina), s'ha de parar atenció al risc d'hipoglucèmia.

- L'efecte de retardar el buidatge gàstric pot afectar l'absorció de fàrmacs orals.

### **Perspectives clíniques i progrés de la investigació**

1. **Camp de pèrdua de pes**: la retatrutida es considera un dels fàrmacs més prometedors per a la pèrdua de pes actualment, i el seu efecte de pèrdua de pes és millor que els agonistes de GLP-1 existents (com la semaglutida) en els assaigs clínics. .

2. **Tratament de la síndrome metabòlica**: els efectes multi-objectiu de la Retatrutida sobre una varietat de malalties relacionades amb el metabolisme (com la diabetis, la hiperlipèmia i el fetge gras) la converteixen en una possible opció de tractament integral.

3. **Fase de desenvolupament**: Actualment en fase III d'assaigs clínics, es preveu que sigui aprovat i posat al mercat en els propers anys.

### Resum

Retatrutide és un fàrmac peptídic multi-objectiu d'acció llarga que millora significativament l'obesitat, la diabetis tipus 2 i els trastorns metabòlics activant els efectes sinèrgics dels receptors GLP-1, GIP i glucagó. El seu efecte de llarga durada, l'efecte significatiu de pèrdua de pes i les bones propietats de control de la glucosa el fan ple de potencial en medicina clínica i tractament de l'obesitat. Tanmateix, s'ha d'utilitzar amb precaució i els possibles efectes secundaris s'han de controlar estrictament.

### **Retatrutide Introducció**

Retatrutide és un nou tipus de fàrmac peptídic que està desenvolupant actualment Eli Lilly i s'utilitza principalment per tractar l'obesitat, la diabetis tipus 2 i malalties metabòliques relacionades. És un multiagonista que pot actuar sobre tres receptors diferents simultàniament: GLP-1 (pèptid semblant al glucagó-1), GIP (polipèptid insulinotròpic dependent de la glucosa) i receptor de glucagó. Aquest mecanisme d'acció múltiple fa que mostri efectes significatius en la gestió del pes i la millora metabòlica.

### **Població aplicable**

La retatrutida és adequada principalment per a les poblacions següents:

1. **Pacients obesos o amb sobrepès**

- Aplicable a pacients obesos amb un índex de massa corporal (IMC) superior o igual a 30 kg/m², o pacients amb sobrepès amb un IMC superior o igual a 27 kg/m² i complicacions relacionades amb el pes (com hipertensió, tipus 2). diabetis, hiperlipèmia).

2. **Pacients amb diabetis tipus 2**

- Aplicable a pacients amb diabetis tipus 2 que necessiten millorar el control del sucre en sang i poden necessitar control de pes.

3. **Pacients amb fetge gras (NAFLD/NASH)**

- Té el potencial de reduir el fetge gras i millorar els paràmetres metabòlics, i s'està estudiant la seva eficàcia en l'esteatohepatitis no alcohòlica (NASH).

4. **Les persones que necessiten perdre pes però altres mètodes són ineficaços**

- Per exemple, pacients que no responen a intervencions d'estil de vida (dieta i exercici) o altres tractaments farmacològics.

**Nota:**

- No s'ha recomanat clarament per a pacients amb diabetis tipus 1.

- No és adequat per a pacients amb malalties gastrointestinals greus o al·lèrgies a fàrmacs pèptids similars (com la semaglutida).

### **Com funciona**

Retatrutide és un triple agonista **GLP-1/GIP/glucagó** que funciona principalment mitjançant els mecanismes següents:

1. **Suprimeix la gana i redueix la ingesta d'aliments**

- Actua sobre el sistema nerviós central mitjançant els receptors GLP-1 i GIP per regular els senyals de sacietat i reduir la ingesta d'aliments.

2. **Augmentar la despesa energètica**

- Estimular la taxa metabòlica basal i promoure la descomposició i el consum de greixos estimulant els receptors de glucagó.

3. **Millora el metabolisme del sucre en sang**

- El GLP-1 i el GIP treballen junts per millorar la secreció d'insulina (depenent de la glucosa), reduir el sucre en sang postprandial i reduir la producció de glucosa al fetge.

4. **Redueix l'emmagatzematge de greix**

- Redueix el greix visceral i el greix subcutani, que ajuda a millorar les malalties metabòliques (com el fetge gras).

Aquest mecanisme múltiple fa que Retatrutide sigui més eficaç que els fàrmacs d'un sol mecanisme en la gestió del pes i la millora metabòlica.

### **Ús i dosificació**

1. **Forma farmacèutica**

La retatrutida normalment es converteix en una injecció subcutània, que s'injecta un cop a la setmana (el mateix que medicaments similars com la semaglutida).

2. **Ajust de dosi**

- Dosi inicial: 0,5 mg, un cop per setmana.

- Dosi incremental: augmentar gradualment fins a 1,5 mg, 3 mg o més, i ajustar gradualment segons la tolerància del pacient (normalment augmenta la dosi un cop cada 4 setmanes).

- Dosi de manteniment: pot ser possible fins a 4,5 mg/setmana en funció de les necessitats individuals.

3. **Precaucions d'ús**

- Cada injecció s'ha d'administrar al mateix temps tant com sigui possible per garantir una eficàcia estable.

- Es pot injectar amb o amb l'estómac buit, sense restriccions dietètiques.

- Eviteu augments ràpids de la dosi per reduir els efectes secundaris gastrointestinals comuns (com nàusees i vòmits).

### **Efectes secundaris comuns**

1. **Reaccions gastrointestinals**

- Nàusees, vòmits, diarrea o restrenyiment. Normalment s'alleuja gradualment a mesura que el cos s'adapta.

2. **Hipoglucèmia**

- El risc d'hipoglucèmia és baix quan s'utilitza sol, però pot augmentar el risc quan s'utilitza en combinació amb insulina o sulfonilurees.

3. **Altres efectes secundaris**

- Fatiga, marejos, reaccions al lloc d'injecció, etc.

**Efectes secundaris greus (cal estar atent):**

- Pancreatitis o colecistitis (símptomes: dolor abdominal persistent).

- Tumors de tiroides (riscos observats en experiments amb animals, cal més investigació).

### **Efectes clínics i perspectives**

En els darrers assaigs clínics (com la sèrie d'estudis SURMOUNT), Retatrutide ha mostrat efectes significatius en la pèrdua de pes i la millora metabòlica:

- La pèrdua de pes pot arribar a més del 24% en 52 setmanes (segons la dosi).

- Té beneficis potencials per al control del sucre en sang, millora del fetge gras i altres malalties metabòliques.

Retatrutide (LY3437943) és un fàrmac peptídic experimental desenvolupat per Eli Lilly and Company. Com a triple agonista dels receptors de GLP-1, GIP i glucagó, està dissenyat per regular el metabolisme energètic mitjançant múltiples mecanismes i mostrar beneficis potencials en molts aspectes.

**1. Efecte significatiu de pèrdua de pes**

En un assaig clínic de fase 2 d'adults obesos o amb sobrepès, després de 48 setmanes de tractament amb la dosi més alta (12 mg) de Retatrutide, els subjectes van perdre una mitjana del 24,2% del seu pes corporal, o uns 54 quilograms. Tots els subjectes que van rebre 8 mg o 12 mg van perdre almenys un 5% del seu pes corporal, dels quals més del 90% van perdre més del 10%, gairebé dos terços van perdre més del 20% i alguns fins i tot van perdre més del 30%.

**2. Control millorat del sucre en sang**

Retatrutide també va mostrar un efecte positiu en el control del sucre en sang en pacients amb diabetis tipus 2. En un estudi, els pacients amb diabetis tipus 2 tractats amb diferents dosis de Retatrutide durant 6 mesos van tenir una reducció dels nivells d'hemoglobina glicada (HbA1c) de l'1,3% al 2,0%, acompanyada d'una pèrdua de pes.

**3. Potencial tractament per a la malaltia del fetge gras no alcohòlic (NAFLD)**

Entre els pacients amb malaltia hepàtica grasa no alcohòlica tractats amb Retatrutide, el 90% dels pacients van recuperar el contingut de greix del fetge als nivells normals després de 48 setmanes de tractament amb dosis altes, cosa que suggereix que Retatrutide pot tenir potencial terapèutic per a NAFLD.

**4. Multiplicitat de mecanismes d'acció**

La retatrutida pot produir efectes sinèrgics i millorar la pèrdua de pes i els efectes de millora metabòlica activant els receptors GLP-1, GIP i glucagó simultàniament. Aquest mecanisme d'acció múltiple pot donar-li un avantatge únic en la pèrdua de pes i el tractament de malalties metabòliques.

**5. Seguretat i tolerabilitat**

Els resultats dels assaigs clínics van mostrar que la seguretat i la tolerabilitat generals de Retatrutide eren similars a les dels agonistes del receptor GLP-1 utilitzats per al tractament de l'obesitat. Les reaccions adverses habituals inclouen símptomes gastrointestinals lleus a moderats com nàusees i vòmits, però aquests símptomes normalment es poden alleujar augmentant gradualment la dosi.

Cal assenyalar que, tot i que Retatrutide ha mostrat una pèrdua de pes significativa i efectes de millora metabòlica en els assaigs clínics, encara es troba en fase d'investigació i encara no ha estat aprovat pels reguladors per al tractament clínic. Estudis futurs avaluaran encara més la seva seguretat i eficàcia a llarg termini.

WhatsApp/Telegram:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

Skype:live:.cid.8f21dc7fc6621ba7

Etiquetes populars: pèptids retatrutrida 5mg cas:2381089-83-2, pèptids de la Xina retatrutrida 5mg cas:2381089-83-2 fabricants, proveïdors, fàbrica